Ezetimibe estas drogo kiu malaltigas kolesterolon-nivelojn . Ĝi estis aprobita de la FDA ekde 2002, kaj estas merkatita kiel solida drogo (Zeta) en kombinaĵo kun la simvastatin ( statin- drogo) kiel Vytorin. Tamen, ezetimibe estis iom polemika pro sia enkonduko, kaj fakuloj ankoraŭ diskutas pri ĝia taŭga loko en la traktado de lipidoj-malordoj.
Ezetimibe
Ezetimibe funkcias blokante la absorción de kolesterolo de la intestoj.
Kutime, la kolesterolo sorbita de la intestoj estas transportita de chilomicronoj al la hepato, kie ĝi estas uzata por pluraj gravaj procezoj. Kiam la kvanto de absorbita kolesterolo estas reduktita per ezetimibe, la hepato devas akiri sian provizon de kolesterolo forigante ĝin de la lipoproteinoj cirkulante en la sango. Tiel, sangaj niveloj de kolesterolo estas reduktitaj.
Ĝenerale, ezetimibe ĉu per si mem aŭ en kombinaĵo kun statino reduktas la kvanton de LDL-kolesterolo en la sango ĉirkaŭ ĉirkaŭ 15%.
Adversaj Efektoj de Ezetimibe
Ĝenerale, ezetimibe estas bone tolerita. Naŭzo, diareo, kaj alergiaj reagoj povas okazi. Dum miokatio (muskolaj efikoj) estis raportita per ezetimibe, simila al la miokato vidata kun statinoj , la efiko de ĉi tiu problemo ŝajnas esti multe pli malalta ol kun statinoj. Fakte, ezetimibe povas esti aldonita al malalta dozo-statino por atingi la deziratajn reduktojn de kolesterolo sen la miopato kelkfoje vidita kun alta-dozo-statinoj.
La Diskutado Kun Ezetimibe
Kiam Ezetimibe estis unue aprobita, ĝi estis tre merkatita kiel Vytorin (ezetimibe kaj simvastatin), kaj vendoj estis rapidaj. Vi povas rememori oftajn komercojn samtempe komparante vian dolĉan, turnu Onklinon Suzie al granda peco de frago. Tio estis Vytorin.
Rezultas, ke dum tiuj komercoj funkciis kaj dum Merck vendis miliardojn da dolaroj de Vytorin, publikigado estis prokrastita (sospechose, iuj diris) de Merck-sponsorita klinika juĝo nomata la ENHANCE-studo. ENHANCE celis provi, ke Vytorin plibonigis atherosclerotajn plakojn pli ol simvastatin sole. Kiam la rezultoj estis finfine liberigitaj en 2008, oni lernis, ke homoj traktataj kun Vytorin iomete pli malboniĝis (ne pli bone) ol tiuj, kiuj nur ricevas simvastatinon.
Pro ĉi tiuj negativaj rezultoj (kaj la fakto, ke multaj konsideris la malfruon en raportado de tiuj rezultoj esti almenaŭ neatendite), vendoj de ezetimibe tankitaj. Kaj la komercajxoj malaperis tute.
Intereso en ezetimibe reviviĝis ĝis nun de 2014, kiam la rezultoj de la IMPROVE-IT-provo estis publikigitaj. En ĉi tiu procezo, pacientoj kun akra korara sindromo (ACS) estis hazardeigitaj por ricevi ĉu Vytorin aŭ simvastatin sole. Post 6 jaroj, pacientoj ricevantaj Vytorin havis modestajn plibonigitajn klinikajn rezultojn (malpli da legemoj por ACS, kaj malpli bezonis por posta preterpasado aŭ stentoj ), sed ne estis diferenco en postvivado.
Analizo de subgrupo de la IMPROVE-It-provo sugestis, ke preskaŭ la tuta profito vidata en la Vytorin-grupo povus esti kalkulita de pacientoj kun diabeto.
En homoj sen diabeto, neniu profito aldoni ezetimibeon povus esti montrita.
Kiam Should Ezetimibe Be Used?
Ĝenerale, la uzo de ezetimibe devus esti sufiĉe limigita. Gvidlinioj publikigitaj en 2013 pri kolesterolo ne rekomendas trakti iun ajn apartan celon de kolesterolo. Prefere, ili fokusiĝas pri decido ĉu uzi statin-drogon aŭ ne. Do "malĉefaj" kolesterolo-malaltiĝantaj drogoj kiel ezetimibe havas tre malgrandan lokon sub ĉi tiuj gvidlinioj. Kuracistoj kelkfoje preskribas ezetimibe kaj malalt-dozo-statojn en homoj, kiuj devus esti en alta dozo-statinoj, sed ne povas toleri la altan dozon.
Same, ezetimibe estas foje uzita anstataŭ statinoj en pacientoj, kiuj simple ne povas preni statinojn ĉe iu dozo.
Fine, surbaze de la IMPROVE-IT-studo, multaj kardiologoj opinias, ke estas racia uzi ezetimibe plus statinon en diabetaj pacientoj, kiuj havis lastajn ACS.
Ĝi apartigas de ĉi tiuj malmultaj situacioj clínicas, nuntempe ne estas tre motivo por preni ezetimibe.
> Fontoj:
> Cannon CP, Blazing MA, Giugliano RP, et al. Ezetimibe Aldonita al Statin-Terapio post Akraj Kroniaj Sindromoj. N Engl J Med 2015; 372: 2387.
> Kastelein JJ, Akdim F, Stroes ES et al .; ENHANCE Investigators: Simvastatin Kun aŭ Sen Ezetimibe en Familiala Hiperlesterolemia. N. Engl. J. Med. 358, 1431-1443 (2008).