Investiganta Drugon, Kiu Bataligas Parkinson-Malsanon De la Komenco
Medikamentadoj nomataj dopamina agonistoj kiel Requip (ropinirole) kaj Mirapex (pramipexole) estas kutime uzataj por trakti la simptomojn de Parkinson's malsano , precipe en la fruaj etapoj.
Dopamina agonistoj kutime estas preskribitaj de neŭologoj kiel aŭ rimedo por plilongigi la tempon, kiun ĝi bezonas antaŭ ol persono devas komenci (aŭ pliigi) sian dozon de levodopa .
Levodopa estas la plej efika medikamento por Parkinson, sed ĝia efikeco malpliiĝas pli longe ol iu estas sur la medikamento.
Krom esti malsupera al levodopa en traktado de aŭtomataj simptomoj , dopamina agonistoj faras nenion por malrapidigi la malsanon.
Ĉi tiuj malaltiĝoj spertis esploristojn por evoluigi novan dopaminon-agoniston, nomatan D-512, kiu ne nur aspektas pli supera ol aliaj dopamina agonistoj koncerne administri motorajn simptomojn, sed povas protekti ekzistantajn nervajn ĉelojn, potenciale meti la bremsojn sur malsano de persono (rimarkinda heroaĵo).
Gravas kompreni, ke D-512 estas en la fruaj fazoj de esplorado. Fakte, ĝi nur estis studita en bestoj. Tamen, ĝi estas bona unua paŝo por trovi medikamentadon kiu bataligas la malsanon de Parkinson de la komenco.
Superrigardo de D-512
La malsano de Parkinson implikas la perdon de dopamina-produktantaj nervaj ĉeloj en regiono de la cerbo nomita la substantia nigra.
Pro tio ke dopamino estas cema kemiaĵo (nomata neurotransmisor), necesa por movi la korpon, simptomoj de motoro (movado) ŝprucas de ĉi tiu perdo.
Dum ekzistas kelkaj motoro-simptomoj asociitaj kun la malsano de Parkinson, kvar kardinaloj estas:
- Ripozanta tremo
- Bradykinesia (malpliigita kapablo movi)
- Rigideco
- Postura nestabileco
Kiel dokamina agonisto, D-512 ligas al dopamina-riceviloj aŭ alfluaj lokoj en la cerbo. Rekte stimulante ĉi tiujn ricevojn, D-512 imitas la cerbon-kemian dopaminon (do la cerbo opinias, ke ĝi havas dopaminon kiam ĝi vere ne).
D-512 estas malsama al aliaj dopamina agonistoj, tamen, ĉar ĝi havas pli altan afinecon por dopamina riceviloj. Ĉi tio signifas, ke ĝi povas ligi pli facile kaj pli firme, kio faras ĝin daŭri pli longan.
Krom havi pli altan afinecon por dopamina riceviloj, D-512 estas kredata por protekti la dopamin-produktantajn nervajn ĉelojn, kiuj ankoraŭ vivas, supozeble reduktante oxidan streson (ŝlosilo de la "kial" malantaŭ la malsano de Parkinson). Reduzante oxidan streson, D-512 estus konsiderita havi antioksidajn propraĵojn.
Alivorte, esploristoj kredas, ke D-512 povus esti malsana-modifanta traktado por Parkinson's malsano ĉar ĝi povas malrapidigi sian progreson.
La Scienco Malantaŭ D-512: Besto-Studo
En unu studo en la British Journal of Pharmacology, la cerboj de ratoj estis infuzitaj kun 6-hidroxidopamino (dopamina neurotoxino por imiti la malsanon de Parkinson en homoj). Tiam, la ratoj estis donitaj aŭ D-512 aŭ Requip (ropinirole), kaj la efikoj estis komparitaj.
Rezulto
Studaj rezultoj malkaŝis pli altan cerbon kaj nivelojn de sango de D-512 ol ropinirole.
Plie, dum ambaŭ D-512 kaj ropinirole pliigis spontaneajn movadojn (en la ratoj) al simila grado ĝuste post injekto, la daŭro de motoro-aktivigo estis pli longa por D-512 ol ropinirole.
Pli specife, la kontraŭ-Parkinsoniaj efikoj de ropinirole daŭris nur ĉirkaŭ du horojn dum la kontraŭ-Parkinsonia efiko de D-512 daŭris dum almenaŭ kvar horoj.
Side Efekto: Diskino
D-512 observis kaŭzi diskinesion, sed al la sama severeco kiel Requip (ropinirole), en la ratoj. La diskinesio raportas al eksternormaj movadoj kiel kroĉiĝantaj aŭ ŝvelaj, kiuj estas el kontrolo de persono.
Gravas rimarki, ke dum la diskinoj estas komuna efiko de levodopa, okazas ĉirkaŭ 50 procentoj da homoj kun Parkinson en kvin jaroj, ili estas multe malpli komunaj en homoj, kiuj prenas dopaminajn agonistojn.
Fakte, la esplorado malkaŝas, ke la diskoj, kiam persono estas prenanta dopaminajn agonistojn sole, okazas en ĉirkaŭ 5 ĝis 7 procentoj de homoj kun Parkinson-kaj se diskukioj okazas, ili ĝenerale malpli malfortiĝas kaj poste okazas.
Fundo Linio
Ĝenerale, la diskinoj ne estas grandega problemo en homoj, kiuj nur prenas dopaminajn agonistojn (sen levodopa), tial ankoraŭ pli verŝajne ekzistas plibonigita profito-efika rilato preni D-512, kompare kun aliaj dopamina agonistoj kiel Requip (ropinirole) .
Memoru, ĉi tio estas besto-studo, do ĝi estas tro frue por fari ajnajn konkludojn. La malsupra linio ĉi tie estas, ke la efikoj de D-512 devas esti tradukitaj al homa uzo.
Dopamina Agonistoj kaj Ilia Rolo en Ne-Motora Simptomoj
Krom trakti motorajn simptomojn en la malsana malsano de Parkinson, scienca evidenteco sugestas, ke dopamina agonistoj profitigas ne-motorajn simptomojn, precipe la problemojn de animo kiel angoro, depresio kaj / aŭ apatio.
Dopaminaj agonistoj ankaŭ povas plibonigi iujn aŭtonomiajn problemojn kiel seksa funkcio aŭ svingado, kaj ankaŭ specifajn dormajn problemojn en Parkinson's malsano kiel senhelpa kriza sindromo aŭ dormo-fragmentado.
Ĉi tio estas promesplena, ĉar spertuloj centras pli kaj pli sur simptomoj ne-motoro, ĉar ili ofte komenciĝas pli frue ol motoro-simptomoj kaj povas malfortigi.
Dirite, ĝi ne scias, ĉu D-512 estus pli alta ol tradiciaj dopaminaj agonistoj kiel Requip (ropinirole) aŭ Mirapex (pramipexole) allasanta ĉi tiujn ne-motorajn simptomojn.
Vorto De
En la besto-studo menciita, la plej granda profito de D-512 super Requip (ropinirole) estas ke ĝi daŭras pli longe kaj estas pli bona ĉe ĝia plej alta efiko.
Tamen, pli da studoj bezonas pli bone kompreni ĉu komponaĵo kiel D-512 estas vere pli bona ol nunaj dopamina agonistoj por trakti homojn kun Parkinson.
Krom motoro-simptomoj kaj kromefikoj, aliaj faktoroj devas esti konsideritaj kiel kvalito de persono, la tempo prokrastita por komenci levodopa, kaj ĉu D-512 estas vere malsama-modifanta (ĉu ĝi povas protekti la dopamin-produktantajn nervajn ĉelojn, kiuj ankoraŭ estas vivanta).
> Fontoj:
> Batla A, Stamelou M, Mencacci N, Schapira AH, Bhatia KP. Ropinirole monoterapio induktis severajn reverteblajn diskinesiojn en Parkinson's malsano. Mova Malordo . 2013 Jul; 28 (8): 1159-60.
> Lindenbach D, Das B, Conti MM, Meadows SM, Dutta AK, Episkopo C. D-512, romano de dopamina D2 / 3 ricevanta agonisto, montras grandajn anti-Parkinsonian efikecon ol ropinirole en Parkinsonian ratoj. Br J Pharmacol. 2017 Sep; 174 (18): 3058-71.
> Poewe W et al. Pramipexole pligrandigita en malsana malsano de Parkinson: provo de 33-semajna kontrolita hazardo. Neŭrologio. 2011 Aug 23; 77 (8): 759-66.
> La esploro de Michael J. Fox Foundation Por Parkinson. D-512: romano, Multifunctional D2 / D3 Receptor Agonist por la Traktado de Parkinson's Disease.
> Schaeffer E, Berg D. Dopaminergic terapioj por ne-motoro-simptomoj en Parkinson's malsano. CNS-drogoj . 2017 Jul; 31 (7): 551-70.