La oran-norma traktado por Parkinson's Disease (PD) estas kuracila terapio . Preskaŭ ĉiuj disponeblaj kuraciloj agas pliigi la nivelon de dopamino en la cerbo. La maniero, en kiu donita kuracado plenumas ĉi tiun heroaĵon, multe rilatas al ĝia efikeco kaj eblaj kromefikoj.
Levodopa en Traktado de Motoro-Simptomoj
Levodopa estas la unua-kuracilo por PD-cerbaj ĉeloj uzas levodopa kiel konstrua bloko por fabrikado pli da dopamino.
Levodopa funkcias per preskaŭ normala motoro-simptomoj, farante vin senti malpli malmola, pli movebla, kaj pli fleksebla. Bedaŭrinde, ĝi ne kuracas PD kaj ne povas ĉesigi la suba malsanprocezon mem.
Levodopa ankaŭ havas kromefikoj. Ĉi tiuj kromefikoj, tamen, kutime povas esti forigitaj per kombinado de levodopa kun aliaj kuraciloj. Ekzemple, unu grava efika efiko de levodopa kiam uzata sola estas naŭzo - rezulto de tro da dopamino cirkulanta en la sango de la korpo anstataŭ en la cerbo. Por antaŭvidi naŭzon kaj plibonigi la kvanton de levodopa atinganta la cerbon, levodopa ofte estas donita per alia drog-tipo nomata dopa decarboxylase-inhibitor (DDI). DDI blokas la konvertiĝon de levodopa al dopamino en la sango de la korpo, tiel permesante pli levodopa atingi la cerbon kaj malhelpi naŭzon.
La plej komuna formo de DDI uzita en plej multaj landoj estas carbidopa. La kombinaĵo de levodopa kaj carbidopa estas konata de la komerca nomo Sinemet.
En plej multaj landoj, la nomoj de dosieroj carbidopa / levodopa estas nomumitaj kiel frakcio-la numeratoro (supro-nombro) estas la kvanto de carbidopa en ĉiu tablojdo, kaj la denominatoro (malsupra nombro) la kvanto de levodopa. Ekzemple, kombinaĵo de 25/100 estas formita de 25 miligramoj da carbidopa kaj 100 miligramoj de levodopa.
Carbidopa / levodopa ankaŭ estas havebla en kontrolita liberiga formulo konata kiel Sinemet CR. La formulitaj kontroloj de Sinemet permesas pli malrapidan liberan tempon de levodopa en la sangan fluon, kiu helpas mildigi ekstrema-dozo eltiratajn fluktuojn, same kiel noktajn dormajn tumultojn.
Aliaj Dopamina-drogoj
Kvankam levodopa efike traktas la simptomojn de Parkinson's malsano , la malsano tamen ankoraŭ progresas kaj plimalbonigas kun la tempo. La malsano de Parkinson damaĝas cerbajn ĉelojn, kiuj faras dopaminon aŭ transformas levodopa al dopamino. Dum la malsano progresas, ĝi pli kaj pli malfacilas stimuli la cerbon- produktadon de dopamino . Ni do bezonas alternativajn manierojn por konservi la cerbajn dopaminajn nivelojn sufiĉe suficxe por subteni normalan motor-funkciadon.
Pro tio ke dopamina produktado ĉeloj estas damaĝitaj de la malsano ni devas celi aliajn ĉelojn kiuj eble ne produktas dopaminon sed agas uzi pli da efike dopaminon ekzistantan. Du klasoj de kuraciloj povas fari ĉi tion:
- medikamentoj kiuj rekte stimulas ĉelojn kiuj uzas dopaminon-la "dopaminajn agonistojn"
- medikamentadoj kiuj detenas la rompon de dopamino en la korpo kaj tiel pliigas la nivelojn haveblajn al la cerbo-la "COMT kaj MAO-inhibidores"
Dopamina Agonistoj en Parkinson's Disease
Estas kelkaj dopamina agonistoj kiel:
- (Mirapex) Pramipexole
- (Requip) Ropinirole
- (Neupro) Rotigotina
Ĉiuj ĉi tiuj medikamentoj imitas la efikojn de dopamino ĉe elektitaj dopamina-riceviloj, kiuj estas ĉeloj kiuj plibonigas la efikojn de dopamino en la cerbo.
Ĉi tiuj medikamentoj povas produkti kromefikoj kiel kapturnoj, malalta sangopremo kaj psikiatraj tumultoj, do ili devas esti komencitaj kiel tre malalta dozo, kaj nur laŭgrade pliiĝis laŭ la gvidado de la neŭrologo de persono.
Komencaj Inhibidores kaj MAO-Inhibidores
La inhibidores COMT (catechol-O-methyltransferase) kaj MAO-B (inhibidores de tipo monoamina oxidasa tipo B) funkcias por bloki la rompo kaj senaktivigo de dopamino en la korpo kaj cerbo.
Se COMT estas blokita aŭ malhelpita, ekzemple, pli levodopa povas atingi la sistemon de kontrolo de la cerbo. La plej komunaj COMT-inhibidores estas (Tasmar) tolcapone kaj (Comtan) entacapone. Komencaj inhibidores estas speciale helpema por homoj kun motoraj fluctuoj.
Sed kiel plej multaj kuraciloj, COMT kaj MAOI-inhibidores havas kromefikojn. Ekzemple, ĉirkaŭ kvin al dek procento de pacientoj prenantaj COMT-inhibitoron disvolvas diareon. Ĉi tio kutime signifas ke la drogo devas esti haltita. Du al tri procento de homoj prenantaj tolcaponon evoluigas seriozajn hepajn problemojn, kiuj postulas proksime de la hepata funkcio kiam la drogo aŭ ĉesas uzi la drogon tute. Entacapone ne havas ĉi tiujn problemojn de toxicidad hepato.
La inhibidores MAO-B, ekzemple (Eldepryl) selegiline kaj (Azilect) rasagiline, malhelpas la enzimon MAO-B de rompado de dopamino en la cerbo mem.
Selegiline estas uzata ĉefe por malhelpi aŭ mildigi ekstere de dozo motoro-fluctuoj. Liaj efikoj estas tre mildaj. Selegiline iam kredis, ke ĝi funkciis kiel neuroprotecta drogo, kiu malhelpas pliajn damaĝojn al dopamina neŭronoj en la cerbo. Ĝi rezultas, ke ĉi tiu neuroprotecta efiko de selegilino estas malgranda aŭ ne ekzistanta.
Rasagiline, aliflanke, ŝajnas esti pli promesplena koncerne siajn potencialajn neuroprotectajn efikojn, kvankam la ĵurio ankoraŭ estas ekster la efika efiko de la drogo. Rasagiline plejparte estas uzata en fruaj kaj moderaj Parkinsonoj por redukti motor-fluktuojn. Pli da provoj pri la efikeco kaj sekureco de rasagilina estas necesa.
Fundo Linio
Dum levodopa estas la plej bona medikamento por trakti la motorproblemojn de Parkinson's malsano, kelkfoje aliaj kuraciloj kiel dopamina agonistoj aŭ MAO-inhibidores povas esti komencitaj unue, precipe se la simptomoj de la persono estas mildaj. Ĉi tiuj kuraciloj ankaŭ povas esti aldonitaj al levodopa-terapio por administri motor-fluktuojn.
La bona sciigo estas, ke la malsano de Parkinson ne estas curava, ekzistas manieroj por trakti la malsanon kaj plibonigi vian aŭ ĉiutagan funkciadon kaj kvaliton de via amato.
Fontoj:
Amerika Socio de Farm-Sistemo-Farmakistoj, Levodopa kaj Carbidopa
Connolly, BS, Lang, AE (2014). Traktado farmacológico de la malsano de Parkinson: revizio. JAMA , Apr 23-30; 311 (16): 1670-83.
R. Pahwa kaj KE Lyons (Redaktistoj), Manlibro de Parkinson's Disease ; 4a Eldono, Nov-Jorko, Informa Healthcare Publishers, 2007.