Ekzistas drogoj uzataj en la traktado de VIH, kiuj povas pliigi la plasmon-koncentriĝon de iuj antiretroviraj agentoj (ARV) kiam oni uzas ilin en kombina terapio. Populare konataj kiel "ekspluatantoj", la drogoj permesas al kuracistoj redukti la dozon kaj oftecon de la servisto ARV, malpliigante la eblecon por fiksa efiko.
VIH-eksplodigiloj, ankaŭ konataj kiel farmacokinetiaj plibonigiloj, ne devas esti konfuzitaj kun vitaminoj aŭ suplementoj, kiuj estas merkatitaj kiel "imunaj eksplodantoj", kiuj ne havas konatajn ecojn por malhelpi aŭ batali HIV-infekton.
La Enkonduko de HIV-Eksplodigiloj
Kiam HIV-proteasa inhibidores (PI) estis unue malkovrita meze de la 1990-aj jaroj, unu la ĉefaj defioj al esploristoj estis la rapida rapido, en kiu la drogoj estis metaboligitaj en la hepato kaj liberigitaj de la sango. Kiel rezulto, PI postulis dufoje- ĝis trifoje-ĉiutaga dosado. Ne nur faris la altajn dosojn pliigi la riskon de drogaj toksoj, la alta pilolo ŝarĝiĝis pli multe pli malfacila (kaj la rezisto de rezisto multe pli verŝajne).
En 1996, la drogo Norvir (ritonavir) estis aprobita por uzo en HIV fare de Usono Food and Drug Administration (FDA). Dum la drogo sciis havi antiviralajn proprietojn, baldaŭ malkovris, ke eĉ je tre malaltaj dozoj, ĝi povus malhelpi la tre enzimon (CYP3A4) necesa por metaboligi PIs.
La malkovro tuj impactis la vojon en kiu preskribis PI. Hodiaŭ, Norvir malofte uzas por ĝia antivirala ago, sed pli ĝuste pliigi la efikecon de la asistantoj de PI, reduktante la adversajn efikojn asociitajn kun terapio.
La drogo ankaŭ estas komponanto de la fiksa dozo kombinaĵo PI, Kaletra (lopinavir + ritonavir).
(Bonvolu noti - Norvir povas malhelpi kun plasmaj koncentriĝoj de aliaj drogoj, kiujn vi povas preni, kelkfoje rezultante serioze al severaj interagoj. Informu vian kuraciston pri iuj kuncomitantaj kuraciloj, kiujn vi uzas kiam Norvir aŭ Kaletra estas preskribitaj).
La Estonteco de HIV-Eksplodantoj
En la lastaj jaroj, multe da fokuso metis la disvolviĝon de aliaj HIV-eksplodistoj. Estas antaŭvidita, ke similaj agentoj eble ne nur plilongigas la efikecon de PI, sed faras la samon por aliaj klasoj de ARV-potenciale donantaj unuigitajn unufoje ĉiutagajn dozojn, permesante pli grandan "pardonon", se oni devas perdi dozon aŭ malplenan terapion okazas.
En 2012, plenume 16 jarojn post la enkonduko de Norvir, dua eksplodo-drogo estis fine aprobita fare de la FDA. Tybost (kostikisto) , komponanto de la fiksa dozo kombinaĵo drogo Stribild (elvitegravir + cobicistat + tenofovir + emtricitabine) , estas montrita deteni ambaŭ la CYP3A4-enzimon kaj certajn intestinalajn proteinojn, kiuj estas konataj por malhelpi la drogadon.
Dum ĝi ne posedas antiviralajn proprajn proprietojn, Tybost povas pliigi la efikecon de elvitegravir, HIV-integrasa inhibilo, atingante similajn rezultojn kun la PI Reyataz (atazanavir) kaj Prezista (darunavir) kaj la nucleotida analoga Viread (tenofovir).
Komence de 2015, la FDA aprobis du, fiksan dozon kombinajn drogojn korpigante Tybost, inkluzive de Evotaz (atazanvir + cobicistat) kaj Prezcobix (darunavir + cobicistat) .
Aliaj eksperimentaj ekspluatantoj estas sub esploro, inkluzive de romano CYP3A4-inhibilo disvolvita de Sequoia Pharmaceuticals.
Fontoj:
Nacia Mezlernejo de Alergioj kaj Infektaj Malsanoj (NIAID). "Du novaj proteasa inhibidores aprobitaj de la FDA. Manĝaĵo kaj Drugministrado. " AŬTOJ AIDOSO Agenda. Bethesda, Marilando; Marto 1996; 4-5.
Usona Manĝaĵo kaj Drugministrado (FDA). "FDA Aprovas Novan Kombinadon-Pilolon por HIV-Traktado por Iuj Pacientoj." Silver Spring, Marilando; Gazetara elkarcerigo eldonita la 27-an de aŭgusto 2012.
Gallant, J .; Koenig, Kaj .; Andrade-Villanueva, J .; et al. "Cobicistat Kontraŭ Ritonavir kiel Pharmacoenhancer de Atazanavir Plus Emtricitabine / Tenofovir Disoproxil Fumarate en Traktado-Naive VI-VI-Infectita Pacientoj: Semajno 48 Rezultoj" Journal of Infectious Diseases. 1-a de julio 2013, 208 (1): 32-39 .
Bristol-Myers-Squibb. "Evotaz (Atazanvir + kulikisto) - PLENAJ PRESKRIBA INFORMO." Nov-Jorko, Nov-Jorko.
Bristol-Myers-Squibb. "PREZCOBIX - PLENAJ PRESKRIBA INFORMO." Nov-Jorko, Nov-Jorko.