Dependante de la fonto, en 1928 aŭ 1929, Sir Alexander Fleming malkovris, ke "mulduko suko" povus mortigi bakteriojn sur Petri-pladoj. Fleming kaj aliaj en Oksforda Universitato tiam izolis penicilinon de ĉi tiu muldila suko. Tamen, pro la Dua Mondmilito, la britoj ne povis produkti penicilinon en sufiĉaj kvantoj, do Usono transprenis produktadon kaj faris penikilinon tute disponebla.
Antaŭ la disvastigita enkonduko de antibióticos en la 1940-aj jaroj, homoj kutime mortos de pneŭmonito, septicemio (sango-infektoj), gonorreo kaj pli. La enkonduko de penicilino anoncis la antibiótikan aĝon.
Kio estas Penicilinoj?
Penicilinoj estas ĉu natura aŭ semisintetika komponaĵo, kiu estas formita de β-laktama (beta-laktama) ringo konektita al tiazolidina ringo. La penicilinoj ankaŭ havas flankajn ĉenojn de variablo. Ĉi tiuj flankaj ĉenoj determinas la antibacterian agadon de ĉiu individua penicilino.
Estas kvin klasoj de penicilinoj:
- Naturaj penicilinoj (Penikilino G)
- Aminopenicilinoj (ampicilino)
- Penicilinoj-imunaj penicilinoj (pensas cloxacilin kaj nafcillin)
- Penicilinoj antipseudomonales (pensas ticarcilinon)
- Penicilinoj de ampleksa spektro (pensu piperacilinon)
Mekanismo de Ago
Plejparte, la penicilinoj estas bactericidaj (kontraŭe al bacteriostatikaj ) kaj mortigas bakteriojn rekte sen interrompi reprodukton.
Tiel, la penicilinoj povas mortigi rapide bakteriojn susceptibles.
Specife, penicilinoj ligas al penikilin-ligantaj proteinoj (PBPs), kiuj estas peptidasoj (enzimoj) en la muroj de bakterioj. Kiam penicilino havas altan afinecon por specifa PBP de bakterio, ĝi funkcias pli bone.
Per ligo al PBPs, penicilinoj detenas peptidoglican asembleon kaj kruciĝon kaj tiel disrompas la ĉelan muregon.
Ĉi tiuj pikiloj en la bakteria ĉela muro kaŭzis la bakteriojn mem-detrui (autolysis).
Plej bakteria mortigo okazas dum la eksponenta funkcio de bakteria reproduktaĵo.
Plejparte, la penicilinoj estas aktivaj nur kontraŭ gram-pozitivaj bakterioj. Gram-negativaj bakterioj havas lipolizacaridan tavolon aŭ eksteraran membranon, kiu faras pli malfacile ol penicilinoj bremsi la ĉelan muregon kaj aliri la PBPojn.
Por funkcii tute, la penicilino beta-laktama ringo devas resti nerompita. Kiel ĉefa rimedo de rezisto, multaj bakterioj evoluis por produkti beta-lactamasojn, enzimon kiu pruntas la penicilinon beta-laktam-ringon kaj faras ĝin netaŭga.
Traktado
Penicilinoj estas haveblaj kiel tablojdoj, kapsuloj kaj solvoj por injekto. Penicilinoj estas ĝenerale bone sorbitaj de la gastrointestina vojo kaj vaste distribuitaj laŭlonge de la korpo. Plejparte, penicilinoj estas ekscititaj en urino.
Kvankam bakteriaj rezistoj-ŝablonoj serioze malhelpas la efikecon de penicilinoj, en multaj kazoj, penicilinoj povas esti uzataj por trakti diversajn infektojn inkluzive de:
- Supraj spiraj infektoj kiel pneŭmonito
- Infektoj de vojoj urinarias
- Septicemio
- Ostoj kaj artikoj
- Meningitis
- Infektoj intra-abdominales
- Infektoj de sekse transdonitaj kiel gonorrea kaj sifiliso
Notinde, penicilinoj estis uzitaj senmarketaj por trakti tifoidan febron kaj Lyme-malsanon.
Adversaj Efektoj
Komunaj adversaj efikoj de penicilinoj inkluzivas mildan diareron, naŭzon, vomadon, kapdoloron kaj vaginaran feĉon. Foje, penicilinoj povas kaŭzi komunigitajn senprudentajn, duonojn, kaj pli seriozan hipersensibilidad aŭ alergiajn reagojn kiel anafilaksio kaj akra intersticia nefrito.
La plej bona traktado por penicilina alergio evitas penicilinon. Se vi spertas adversajn efikojn de penicilina uzo, bonvolu diri al via kuracisto antaŭ ol ŝi preskribas tiajn medikamentojn.
Kvankam vera penikilina alergio rezultanta en anafilaksio estas malofta-okazas en 1 ĝis 5 kazoj por 10.000 kazoj de penicilina terapio - ĉar cefalosporinoj dividas similan kemian strukturon kun penicilinoj, homoj, kiuj estas alergiaj al penicilinoj, kutime ne preskribas cefalosporinojn kaj viceversa.
En 1940 - iom pli ol 10 jarojn post sia malkovro - la penicilina teamo, kiu helpis malkovri la drogon, rimarkis, ke bakterioj en sia laboratorio mikrovolviĝis por rezisti al penicilinoj kaj jam produktis penicilinasecon (beta-lactamasa). Konsideru, ke bakteria rezisto estas antikva kaj longa antaŭ la malkovro de antibióticos.
Hodiaŭ, antibiótica rezisto estas grava publika sano zorgado kaj estas io, kion ni ĉiuj povas helpi malhelpi. Ekzemple, estas grave por ĉiuj rimarki, ke antibiotikoj estas bonegaj, sed ili ne batas ĉiujn infektojn - specife virajn infektojn. Krome, se preskribas antibiótico de via kuracisto, bonvolu kompletigi la tutan kurson.
Fontoj:
Aoki FY. Ĉapitro 45. Principoj de Antimicrobian Terapio kaj la Klinika Farmakologio de Antimicrobiaj Drogoj. En: Salono JB, Schmidt GA, Wood LH. eds. Principoj de Maltrankviliga Prizorgo, 3e . Nov-Jorko, NY: McGraw-Hill; 2005.
Mosby's Drug Reference por Health Professionals, Dua Eldono publikigita fare de Elsevier en 2010.